• 1、頭孢氨苄與青黴素製劑的對比


    青黴素製劑力欣片
    結構穩定性五元環結構,不穩定六元環,結構穩定
    穩定性不耐青黴素酶及其他β-內酰胺酶,因此青黴素加β-內酰胺酶抑製劑後,可增加其穩定性,但價格變貴;耐青黴素酶及其他β-內酰胺酶酶,對80%以上β-內酰胺酶穩定;
    是否要皮試青黴素會發生可以致死的過敏性休克;藥典要求包括口服劑型在內的所有劑型都必須皮試很少發生過敏反應;藥典沒有要求做皮試
    不良反應發生率 不良反應發生率高,達到11.6%,會發生包括過敏休克在內的多種不良反應。不良反應發生率僅為8%,多見胃腸道反應,不需特殊處理,停藥自行消失。皮疹、藥物熱等過敏反應少見。
    方便性規格偏小;如是針劑,病人要到醫院打針,依從性差口服用藥,依從性高


    2、素片與包衣片和膠囊劑相比,有哪些優點?

     素片具有四個特點:
    (1).崩解迅速、溶出快、吸收好、見效快
    (2).直觀,方便品質控製
    (3).減少添加物,利於品質保證
    (4).防偽劣,用戶直接觀其色,聞其味辨真假。

    力欣片為獨特的異形素片,力欣片采用先進的生產技術、采用高純度的原料、先進的輔料,其崩解時間和溶出時間均短於其它劑型,藥物可在短時間內被完全吸收而發揮藥效。每片藥均有藥名的縮寫CEX、劑量和刻痕,既方便了患者使用,也起到了防偽作用。 


    3、有些藥品為什麽要做成包衣片或膠囊劑? 

    部分藥品要做成包衣片或膠囊劑主要是下麵這兩個原因:
    (1)、保護藥物:膠囊殼與包衣可起到防潮、避光、氣密等作用,對易變質不穩定的藥物起保護作用。
    (2)、方便服用有些藥物很苦有異味,難以下咽,製成包衣片或膠囊可解決這一問題。
     對於這些藥物,由於是本身穩定性或其它物理性質的原因,所以要做成包衣片或膠囊劑。

    但是有一些性狀穩定的藥物,為什麽還要做成包衣片或膠囊劑呢?原因主要下麵2個:
     (1)原料純度低:由於原料純度低,雜質含量高,所以這些藥品顏色發黃,有異味,做成包衣片或膠囊劑,可以掩蓋這些缺點;
     (2)生產工藝不過關:例如氣密性,如果氣密性夠好,隻用一層包裝就可以,但市麵上有些藥品在原包裝的基礎上,還加了一個鋁箔袋,就是因為生產工藝不過關,氣密性不好所致。再如藥物的完整性,有些藥品片劑,打開後有藥粉或藥片碎開,就是壓片技術的問題。


    4、一般的抗生素的毒性或副作用
    氨基糖甙類:腎毒性、耳毒性、神經肌肉阻滯;
    氯黴素:骨髓抑製(粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血)、灰嬰綜合症、黃疸等肝髒損害、周圍神經炎及視神經炎;
    磺胺類:血尿、結晶尿、腎損害、肝損害(藥物性肝炎、膽汁鬱滯性黃疸);
    四環素類:影響骨骼及牙齒發育、肝、腎毒性、胃腸道反應;
    喹諾酮類:影響未成年人軟骨發育、胃腸道反應、中樞反應、結晶尿。
    以上幾類藥物都是兒童慎用或禁用的。為安全起見,兒童一般首選使用β- 內酰胺類抗生素,即青黴素類和頭孢類(殺菌劑)。次選使用大環內酯類(抑菌劑,血藥濃度低,不宜作首選)。

    這三類藥物的毒副作用如下:
    青黴素類:過敏反應、周圍神經炎、青黴素腦炎、胃腸道反應
    頭孢類:過敏反應、胃腸道反應、低凝血酶原症、雙龍硫樣反應
    大環內酯類:胃腸反應、皮疹、酯化物致肝毒性

     

    5、區分“時間依賴性”與“濃度依賴性”抗生素

    “時間依賴性”抗生素:
    範圍:β-內酰胺類、大環內酯類、甲氧苄啶/磺胺甲惡唑
    定義:當4×MIC時,MIC(最低抑菌濃度)和PAE(抗生素後效應)已達最大值,即殺菌效應便達到了飽和的程度,再繼續增加血藥濃度,其殺菌效應不再會增加。
    特點:無首次接觸效應,當濃度低於MIC時,不能抑製細菌生長,濃度達到MIC時,可有效地殺滅細菌。
    “時間依賴性”抗生素要求考慮抗生素地“持續時間”:
    血藥濃度①超過MIC地時間+②PAE時間+③接觸細菌地時間稱為“持續時間”,它已成為臨床療效的重要因素,因此這類藥物臨床療效地關鍵是延長和維持藥物的有效血藥濃度的時間而不是藥物濃度。
    血清藥物濃度高於MIC的時間%(%T﹥MIC值):
    血清藥物濃度在40%~50%或以上的%T﹥MIC值時間段,是衡量時間依賴性抗生素殺菌活性的主要藥動力學參數,也是最好的療效預測參數。對於免疫功能正常的患者,β-內酰胺類抗生素的%T﹥MIC至少在40%~50%或以上時,才可能提供最優化的療效和產生最低細菌耐藥性。

    “濃度依賴性”抗生素:
    範圍:氨基糖甙類、喹諾酮類抗生素
    定義:當血藥濃度超過MIC甚至達到8~10MIC時,可以達到最大的殺菌效應。
    特點:有首次接觸效應;
          有較長的抗生素後效應,因此這類藥物臨床療效的關鍵時提高藥物濃度,所以給藥的關鍵是劑量,給藥的時間間隔也逐漸轉向一天一次的療法。因為藥物毒性與峰值濃度相關,故一天一次給藥時應進行血藥濃度監測,以保證其安全性。